羟丙甲纤维素 (HPMC)在缓释骨架片中的应用
2023年2月10日
在制药工业中，羟丙甲纤维素(HPMC, 美多秀™)可以作为填充剂、黏合剂、片剂包衣聚合物以及控制药物释放的关键辅料。羟丙甲纤维素在药片中的应用已经有超过60年的历史，是一种广泛应用于亲水凝胶骨架片剂的关键辅料。
许多制药公司使用羟丙甲纤维素来控制药物释放，尤其是在亲水凝胶骨架片配方中。当谈到羟丙甲纤维素产品时，您可能想知道该如何去做出选择——特别是如果您正在寻求一些可以向客户推销的具有标签友好和可持续性产品的时候。在本指南中，我们将谈一下您需要了解的有关羟丙甲纤维素的关键信息。
什么是羟丙甲纤维素？
羟丙甲纤维素即目前大家所熟知的羟丙基甲基纤维素(HPMC)，是一种用作药用辅料，可以控制药物从口服亲水凝胶骨架片中释放的聚合物。
羟丙甲纤维素是从自然界中最丰富的聚合物——纤维素中衍生出来的半合成材料。它的一些常见属性包括:
- 可溶于冷水
- 不溶于热水
- 非离子
- 选择性溶于有机溶剂
- 可逆性，热凝胶属性
- 水合作用和黏度与pH无关
- 表面活性
- 无毒
- 味道与气味较轻
- 耐酶性
- pH (2-13)范围稳定性
- 可做为增稠剂、乳化剂、黏合剂、速率调节剂、成膜剂
什么是亲水凝胶骨架片？
亲水凝胶骨架片是一种可以在较长时间内控制药物从片剂中释放的剂型。
亲水凝胶骨架片制剂：
- 相对简单
- 仅需要标准的压片设备
- 防止药物剂量倾泻
- 不受片剂硬度或压片力的影响
- 可根据辅料与聚合物用量调节药物释放
羟丙甲纤维素在亲水凝胶骨架片中的使用已经获得了广泛的监管批准，羟丙甲纤维素使用方便，安全记录良好，已被大量研究所证明。羟丙甲纤维素已经成为制药公司开发和生产缓控释片剂的最佳选择。
影响骨架片剂中药物释放的因素
当设计缓释片剂时，需要考虑两个主要因素：配方和工艺。在决定最终药品的配方和释放曲线时，还有一些子因素需要考虑。
配方
早期开发需要考虑的关键因素:
- 聚合物 （取代类型，黏度，用量以及粒度）
- 药物（粒度和溶解度）
- 填充剂（溶解度和用量）
- 其他辅料（稳定剂和缓冲剂）
工艺
这些因素与药物如何生产有关：
- 生产方式
- 片剂大小和形状
- 压片力
- pH环境
- 薄膜包衣
骨架片的工作原理
亲水凝胶骨架片可通过凝胶层来控制药物的释放，包括扩散(可溶性活性成分)和溶蚀(不溶性活性成分)两种机制，因而聚合物的黏度对释放曲线有着很大的影响。使用羟丙甲纤维素，制药公司能够采用亲水凝胶骨架片技术调节药物的释放曲线，提供更有效的给药剂量，更好的患者依从性，从而减轻患者的用药负担。一天一次的服药方式当然好于一天多次服用多片的用药体验。
缓释技术
羟丙甲纤维素 (美多秀™)是一种众所周知的、公认的缓释聚合物，除此之外我们还有其他技术可以精细调节药物释放曲线或提供知识产权机会。
卡乐康的缓释技术使用独特的聚合物组合来包覆活性药物，控制药物以不同的速率释放。凭借这一先进的技术，我们的缓释产品简化了片剂和胶囊的开发和生产工艺，同时提供一致的药物释放。
卡乐康提供先进的薄膜包衣系统，如用于缓控释制剂的 苏丽丝 和 欧巴代 EC 同时辅以 我们的增值服务, 在产品设计和开发的所有阶段提供帮助。
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