缓释片剂配方：挑战&最佳实践
2024年8月20日
想一下，每天清晨只需服用一片药，再也无需担心全天的服药提醒。缓释(ER)片剂通过提供持续的药物释放，成功实现这一愿景，惠及全球各地数百万的人群。
如今，这一技术已广泛应用于治疗高血压、糖尿病和精神健康障碍等多种疾病。缓释片剂不仅提高了患者的依从性，还减少了副作用，提升了整体治疗效果。
然而，创造这些改变生活的药物绝非易事。这需要科学专业知识、尖端技术和细致入微的关注之间的精妙平衡。
什么是缓释制剂？
缓释制剂是指一种在药物被患者服用后，能够在长时间内以受控的方式释放药物的片剂或胶囊。这些剂型通常使用 亲水或疏水骨架系统,储库系统, 多颗粒系统, 和 渗透泵释放系统等药物递送系统。
缓释制剂的优势
缓释制剂在许多类型的药物中都具有显著的优势，主要体现在以下三个方面：
- 提高 患者依从性 ，因为患者无需记住一天内多重用药。
- 减少患者“药片负担”，或者每天服用大量药丸而产生的负面心理影响。
- 通过限制起始剂量后的药物强度来减少不良副作用甚至降低癫痫发作的风险。
控制释放 vs.缓释
控制释放(CR)和缓释释放(SR)均属于广义的缓释释放范畴，也称为改良释药系统。控制释放制剂是指药物在一段时间内保持恒定释放速度。而缓释制剂则以预定的速率释放药物，以在特定的时间内维持恒定的药物浓度并将副作用降至最低。
缓释剂型（SR）药物通常以口服制剂存在，但是控释剂型药物也可以通过除口服制剂之外的其他方式给药到体内。
延迟释放(DR)是另一种改良释药系统，这些 口服固体制剂 广泛用于保护胃粘膜免受刺激性成分的伤害，或保护对胃液敏感的药物。例如，用于治疗小肠的药物需要在到达小肠之前不释放其活性成分。主要应用于片剂或多颗粒口服固体制剂产品，包括广泛使用的阿司匹林肠溶片和质子泵抑制剂(PPI)应用。
缓释片剂配方的挑战
我们与卡乐康全球业务经理Beth Tran进行了交流，探讨了制药企业在开发缓释片剂时所面临的挑战，以及他们克服这些挑战而采用的最佳实践。Beth Tran指出了四个主要挑战：准确掌握释放曲线，确保配方一致性和可靠性，与创新产品相匹配，以及掌握必要的专业技术知识。
挑战 #1: 释放曲线的重要性
在缓释配方中的主要挑战之一是实现理想的释放曲线。“这是控制释放或任何类型的缓释的主要挑战，”Tran说。
释放曲线至关重要，因为它们决定了药物在体内随时间的释放方式。制造商根据特定药物和治疗目标，瞄准零级释放（恒定释放）或一级释放（释放速率逐渐下降）的曲线。
最佳实践：预混配方系统
为了应对这一挑战，Tran建议使用卡乐康的预混配方系统。她表示“我们希望让越来越多的客户开始使用我们的配方系统。这样做的好处是，这是一个经过优化的配方，它可以始终如一地提供这些类型的控制释放曲线。”
通过使用预混配方系统，制药公司可以受益于经过验证的配方，这些配方能够始终如一地实现所需的释放曲线。这种方法不仅可以节省开发时间和资源，还能确保最终产品的更高可靠性。
挑战 #2: 配方一致性和可靠性
确保配方过程一致性是一个巨大的挑战。配方不一致可能会导致药物释放的差异，从而影响药物的疗效和安全性。
Tran 表示，“我们的产品能够提供确保一致性和可靠性的解决方案，因为它们是通过精心设计的系统配制而成。”
最佳实践：实施混合/搅拌过程
为了应对这一挑战，企业应该专注于实施稳健的混合和搅拌过程。Tran特别强调混合均匀性的重要性：通过使用高质量的预混配方系统，密切关注混合和搅拌阶段，制造商能够确保最终产品的一致性。
这可能涉及投资先进的混合设备，制定标准化程序，并在整个生产过程中实施严格的质量控制措施，或者与象卡乐康这样已经具备这些能力的公司合作。
挑战 #3: 与创新产品相匹配
仿制药制造商还面临着额外的一个挑战：在开发独特配方的同时，实现与创新产品的生物等效性。这需要大量的专业知识和资源。
“有一些仿制药公司正在尝试配制和复制创新药，”Tran说。“他们努力确保与创新药的匹配性。这也正是我们的切入点。”
最佳实践：与经验丰富的配方专家合作
为了克服这一挑战，仿制药制造商应考虑与经验丰富的配方专家合作。像卡乐康这样的公司可以在这方面提供非常有价值的帮助。
这些合作伙伴关系能够提供专业知识、先进技术和已经成熟的配方策略，帮助仿制药制造商更高效地实现生物等效性。通过利用外部专业知识，仿制药公司能够简化其开发过程，增加成功匹配创新药产品的机会。
挑战 #4: 专业技术差距
并非所有公司都具备开发复杂缓释配方的专长。Tran强调。“有时仅仅是了解清楚理解什么是零级释放技术就非常有挑战性，”她说。“客户通常没有这方面的专业知识。所以有时候知道从哪里找到合适的专业人员来指导这些项目，也是一个挑战。”
这种知识差距会显著影响公司开发有效缓释配方的能力。
最佳实践：利用外部专业知识
为了弥补专业技术差距，企业应该利用业内已有的知识和经验。正如Tran所说，这正是象卡乐康这样的公司能够发挥关键作用的地方。通过与拥有深入缓释技术知识的专家合作，比如渗透泵技术，制药公司能够:
- 无需广泛的内部培训即可获得专业知识
- 受益于多年的行业经验和最佳实践
- 紧跟缓释配方技术的最新进展
- 获得针对其特定产品需求量身定制的指导
利用外部专业知识能够大大加速开发进程，提高成功开发缓释配方的机会，即使对于没有丰富内部资源的公司也是如此。
总结
开发缓释片剂配方面临多项挑战，从实现预期的释放曲线到确保配方一致性、与创新药匹配，以及克服技术专业知识的缺口等。
通过实施最佳实践，例如使用预混配方系统、关注稳健的工艺流程以及利用外部专业知识，制药公司可以更有效地应对这些挑战。
缓释片剂配方成功的关键在于把握时机寻求外部支持。不论您是在寻找创新药产品的仿制药制造商，还是探索新的缓释技术的创新型企业，您都可联系卡乐康。我们的专业知识和配方系统可以支持您的缓释制剂开发工作，帮助您更高效地为患者带来创新治疗方案。
