辅料如何影响药物相互作用？

2024年5月20日

辅料——药物配方中经常被忽视的成分——它在影响药物相互作用方面发挥着重要作用，能够增强药物的溶解度和生物利用度，确保稳定性，有时甚至会影响药物的疗效以及安全性。

为了能够更好地了解辅料的功能以及制药公司需要了解的注意事项，我们特地邀请卡乐康辅料技术副总裁Kurt Fegely为我们进行答疑解难。在接下来的Q&A环节，Kurt将会就辅料在药物中的作用，辅料对药物相互作用的积极和消极影响，以及为药物配方时选择合适辅料的注意事项提供他的专业见解。

Q: 您能解释一下辅料是什么以及它们在药物配方中的主要作用吗？

A: 从本质上讲，辅料是一种物料，可以让API（活性药物成分）或活性药物成分在需要的时间和地点进行递送。

A: 某些辅料，如部分预胶化淀粉，，在某种程度上被认为是与其他物质相互作用非常低的物料。换句话说，淀粉本身的不具有高的反应性。对于活性药物成分，淀粉具有吸湿的能力，因此令水分无法与活性药物成分反应。

另外一些辅料，如环糊精，通过与其它辅料相互作用来提高药物的溶解度，或者您会看到一些脂类物质，实际上是为了将药物递送到活性物质更易被人体吸收的地方。

目前，辅料面临的一些挑战是它们所携带的杂质以及这些杂质可能与药物发生相互作用，导致在人体内引发潜在危险。

所以有时候我们希望辅料与药物发生反应。而有时候，当您只是将它作为载体来制备胶囊或片剂时，您又不希望它与药物发生反应。

A: 有些辅料含有已知的杂质，通过查看您的活性物质[API]的化学结构，就容易确定下来:“我真的必须避免使用这种辅料或者这种杂质，因为我的特定的活性药物成分的原因，我必须避免使用它们。”

多年来，许多辅料公司一直在努力减少这些已知杂质的含量。有时，辅料的化学性质使其与活性药物完全不兼容。如果你看看任何酸性成分，你会发现它们绝对不能与任何质子泵抑制剂混合在一起，比如与奥美拉唑混合，它们会相互分解。

所以从根本上说，当您关注一家制药公司时，您会发现他们的活性物质化学家会告诉配方设计师需要注意那些化学物质中的某些类型的辅料

A: 毫无疑问，我们会把我们所掌握的知识传递给客户。这是卡乐康从客户角度出发所做工作的一部分。如果我们的辅料不能以某种方式发挥作用，我们会立即告诉我们的客户。

但是其中一部分是对我们的物料进行培训，有时我们必须不断地向客户传递这些杂质相关的信息，“嘿，我们的特定产品可能没有那些杂质，即使竞争对手可能有”或必须告诉他们“嘿，我们知道淀粉携带8-10%的水分，但这些水分不会与您的药物自由发生反应。”当我们向客户提供这些信息时，也正是我们真正赢得信誉的时候。

A: 有很多例子可以表明，我们在尝试控制药物释放时，辅料变得非常重要。比如，我们的渗透技术可以在24小时内释放药物，并使分子保持稳定。

我们再来看看阿司匹林之类的药物，它对水分非常敏感，对吧？这就是为什么大多数时候当你打开一瓶阿司匹林时，里面会放有一包干燥剂。相比于其他辅料，我们的善达实际已被证明有助于帮助提供稳定性，从而保护阿司匹林片剂的稳定性。

因此，卡乐康六十多年的历史证明我们的大多数产品也有六十多年的历史，我们有许多具体实例，可以证明我们的产品不会引起稳定性问题，而是真正有助于防止这些稳定性问题发生。

A: 目前辅料领域最热门的话题与硝酸盐和亚硝胺有关。因此，每一个辅料供应商都应致力于将它们降低到一定的水平，因为监管机构对此非常严格。

卡乐康正在致力于提供可能含有硝酸盐的产品，但是含量控制在客户可以接受的范围之内，以便能够配制他们的整体产品。如果您关注到最近在法国和欧盟出现一些有关无钛材料的挑战，卡乐康已经推出了几种无钛包衣，并在这一领域真正进行了创新，确保我们能够提供市场所需的应对挑战的产品。

我们与客户和法规机构保持密切联系，这也使我们能够站在客户关注问题的最前沿，急之所急，想之所想。

A: 丰富经验的公司应该是能够灵活应对各种挑战。有时，我们的调整速度可能不如客户所期望的那样迅速。但实际上，我们长期存在的事实充分证明了我们致力于满足制药行业和客户长期需求的承诺。

IMG 5447 Kurt 作者介绍: Kurt Fegely是卡乐康全球辅料技术副总裁。